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GW501516

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GW501516

 

 

Le GW501516, un produit dopant hautement toxique

Dernière révision : 26.06.2013 par Dr. Patrick Bacquaert(vu 2,814 fois)
L’AMA a publié une alerte déclarant que les effets secondaires de la substance interdite GW501516, étaient si graves qu’elle a décidé exceptionnellement d’alerter les tricheurs.

Modulateur métabolique  le GW501516 appartient à la famille des agonistes du récepteur activé par les proliférateurs des peroxysomes ou  PPARs.

Le GW501516 est un produit expérimenté par les laboratLequelres Glaxo Smith and Kline pour son rôle sur le métabolisme donc dans l’obésité, le cholestérol et le diabète mais les premières expérimentations animales ont conduits à faire apparaître de nombreux potentialités dangereuses et des toxicités.

Ce produit chimique est également un régulateur de combustion de graisse.
Il a été utilisé pour augmenter l’absorption du glucose dans certains tissus, il s’est révélé comme correcteur d’anomalies du métabolisme et du syndrome métabolique ainsi que sur le taux de cholestérol chez l’animal.

C’est potentiellement une autre pilule de l’effort, en soutenant l’endurance comme la pilule AICAR qui est bien connue des pelotons comme « pilule magique », qui permet de stimuler les fibres musculaires spécifiquement liées aux efforts d’endurance, sans qu’il soit préalablement nécessaire de mettre en place un programme d’entraînement spécifique.

Les preuves de la toxicité de GW501516

« En outre, la FDA a déclaré que de nombreux ligands de PPAR qui lui sont soumis ont provoqué une augmentation du nombre de tumeurs dans des études de cancérogénicité.
Plutôt que de viser à plein agonistes puissants, il peut être préférable pour identifier des agonistes partiels ou des composés de sous-type sélectif qui activent sélectivement les voies de signalisation PPAR et les utiliser en combinaison.
Nutriments ou des lipides modifiés qui sont des agonistes de faible affinité peuvent également avoir un potentiel.

Pourquoi parle-t-on du GW501516 ?

Cinq cyclistes contrôlés positifs par l’UCI au GW501516  juste après l’alerte mondiale diffusée par l’AMA sur ce produit.
L’UCI a confirmé que les coureurs Vargas Barrantes, Mudarra Segura,Morales Castillo et Villalobos Azofeifa sont suspendus après un contrôle positif au GW501516 pendant une course au Costa Rica en décembre 2012.
L’AMA (Agence Mondiale Anti dopage ,World anti- doping agancy) a publié une alerte déclarant que les effets secondaires de la substance interdite GW501516 , étaient si graves qu’elle a décidé exceptionnellement d’alerter les « tricheurs », afin de s’assurer que ceux qui succombent à la tentation d’utiliser le GW501516 pour améliorer leur performance soient pleinement sensibilisés à ses dangers pour la santé.

Législation : Ce que dit l’AMA

Substance interdite en et hors compétition depuis 2009, appartenant à la classe des modulateurs métaboliques sur la liste des substances interdites.
Le 1 mars 2013, l’AMA a été informée que la substance interdite GW501516 était vendue sur le marché noir et utilisée par certains sportifs.
Les effets secondaires de ce composé chimique sont si graves que l’AMA a décidé exceptionnellement d’alerter les « tricheurs », afin de s’assurer que ceux qui succombent à la tentation d’utiliser le GW501516 pour améliorer leur performance soient pleinement sensibilisés à ses dangers pour la santé.
Le GW501516 était une substance en développement dont les travaux de recherche ont été suspendus par la compagnie pharmaceutique, puis arrêtés lorsque de graves signes de toxicité ont été observés au cours d’études précliniques.
Cette substance n’a jamais été – et ne sera jamais – homologuée.

Le GW501516 est disponible depuis quelques mois sur le marché noir, sur Internet et ailleurs.
Les autorités antidopage en ont déjà constaté l’usage chez des sportifs, à la suite de cas positifs rapporté

Renseignements importants en matière d’innocuité approuvés par Santé Canada concernant un produit non autorisé appelé GW501516

Le 24 mai 2013 Objet :

Risque de conséquences graves associées à l’emploi du produit non autorisé GW501516
GlaxoSmithKline Inc.
(GSK), en consultation avec Santé Canada, tient à vous informer qu’un composé appelé GW501516 est vendu sur le marché canadien par l’intermédiaire d’Internet.
Ce composé pourrait être employé de manière abusive par certains athlètes dans le but d’améliorer leur performance.
On ignore si ce produit vendu sur Internet sous le nom de GW501516 est réellement le produit GW501516 ou s’il s’agit d’un composé différent.
L’emploi de GW501516 n’est pas approuvé chez l’humain, et GSK n’a jamais fabriqué ni distribué ce composé.
GW501516 devait servir à augmenter le taux de HDL, le « bon » cholestérol, chez les patients dont les taux sanguins de cholestérol étaient anormaux. 
En 2006, GSK a cessé le développement clinique de GW501516 après la découverte d’effets toxiques, incluant différents types de cancers, dans le cadre des études habituelles de longue durée menées chez l’animal.
Un produit non autorisé, connu sous le nom de GW501516, est offert sur Internet.

Le développement clinique de GW501516 a été entièrement abandonné après la découverte d’effets toxiques, incluant différents types de cancers, dans le cadre des études habituelles de longue durée menées chez l’animal.
Les effets à long terme de GW501516 chez l’humain demeurent inconnus.
Il est conseillé aux Canadiens et aux Canadiennes de n’employer ce produit dans aucune circonstance et de consulter un professionnel de la santé s’ils ont des inquiétudes au sujet de leur santé liées à l’emploi de ce produit.

L’emploi de GW501516 n’est pas approuvé chez l’humain. GSK ne fabrique pas ce composé et n’en autorise pas la vente.
(Source : http://healthycanadians.gc.ca/recall-alert-rappel-avis/hc-sc/2013/33605a-fra.php)

Le GW501516 a également fait l’objet d’une enquête en 2008, dans laquelle certains craignaient que les athlètes l’aient utilisé comme un médicament améliorant les performances.
Toutefois, aucun résultat ne s’est révélé positif.

 

 

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Plus d'infos sur ce produit:

 

Qu'est-ce que GW-501 516?

 

GW-501 516 (également connu sous le nom GW-501, 516, GW1516 ou GSK-516) est un PPAR *** 948;. Composé modulateur objet d'une enquête pour usage de drogue par GlaxoSmithKline [1] [2] Il active les mêmes voies activées par l'exercice, y compris les PPAR *** 948; et la protéine kinase activée par l'AMP. Il est à l'étude comme traitement potentiel contre l'obésité, le diabète, la dyslipidémie et les maladies cardiovasculaires. [3] [4] GW-501 516 a un effet synergique lorsqu'il est combiné avec AICAR: la combinaison a été démontré de manière significative l'exercice d'augmenter l'endurance dans les études animales, soit plus de composé seul. [5] [6]

 

GW-50156 réglemente la combustion des graisses grâce à un certain nombre de mécanismes généralisés [7], elle augmente l'absorption du glucose dans les tissus du muscle squelettique et augmente l'expression des gènes du muscle, en particulier des gènes impliqués dans l'utilisation des lipides préférentiel, [8] [9] [10] Ce changement. changements du métabolisme de l'organisme pour favoriser la combustion des graisses pour l'énergie au lieu de glucides ou de protéines musculaires, permettant potentiellement à l'application clinique pour les patients obèses à perdre de la graisse efficacement sans éprouver le catabolisme musculaire ou les effets et les enjeux associés à la satiété sucre dans le sang. [11] GW-501 516 augmente également la masse musculaire, ce qui a amélioré la tolérance au glucose et réduit l'accumulation de masse grasse, même chez les souris nourries d'un régime très riche en graisses, ce qui suggère que GW-501516 peut avoir un effet protecteur contre l'obésité [12]

 

 

Il a été démontré à des doses orales de 5 mg par jour d'inverser les anomalies métaboliques chez les hommes obèses présentant un syndrome métabolique pré-diabétique, probablement en stimulant l'oxydation des acides gras [13]. Traitements avec GW-501 516 ont été montré pour augmenter le taux de cholestérol HDL par jusqu'à 79% chez le singe rhésus et le composé est actuellement soumis à des essais de phase II visant à améliorer le taux de cholestérol HDL chez les humains. [14]

 

 

Des préoccupations ont été soulevées avant les Jeux olympiques de Pékin en 2008 que GW-501 516 pourrait être utilisé par les athlètes comme un médicament améliorant la performance qui n'a pas été actuellement contrôlée par la réglementation ou détectés par des tests standards. L'un des chercheurs principaux de l'étude sur l'endurance améliorées par conséquent mis au point un test d'urine pour détecter la drogue, et en a fait à la disposition du Comité international olympique. [15] Le World Anti-Doping Agency a également commencé à travailler sur un test de GW-501516 et d'autres PPAR lié *** 948;. modulateurs, [16] et ils ont été ajoutés à la liste des produits interdits à partir de 2009 [17] Le composé n'a pas encore été nommé d'une substance contrôlée ou interdite par la lutte antidrogue de toute nation ou d'un règlement. agence. À ce jour, aucun athlète est connu pour avoir été contrôlé positif à la substance, si l'augmentation de l'endurance, la performance de la fibre musculaire, la perte de graisse et du métabolisme suggère GW-501 516 a le potentiel pour une utilisation ergogénique et les abus.

 


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Sujet très intéressant, je me laisserai bien tenter par ce petit peptides. Ya t-il des ES ? Des tests sur la dangerosité chez l'humain ? Merci les potos !

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C'est pas un peptide ;)

 

Comme dis dans l'autre post:

 

Oui a 15mg/J pendant 2 mois. Une bonne endurance en plus et une sèche vraiment bonne sachant que j'avais rien change a ma diète. J'aurais bien continue mais la source a mis genre 1 mois a me livrer donc j'ai du stopper car j'avais plus rien...je reprendrais l'année prochaine.

 

 

Pour l'endurance c'est pas utile pour quelqu'un qui fait que de la muscu (la boldo donne aussi de l'endurance) mais perso je cours 3x/semaines et je fais des courses donc ca m'a bien servi même si l'effet est assez long a se faire sentir donc 2 mois c'est le minimum, une utilisation sur 6 mois peut être très intéressante pour l'endurance et aussi et surtout pour la sèche.

 

Aucun ES chez moi...je fais des prises de sang 1x/mois.

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ENDUROBOL (GW501516)


Endurobol (GW501516) Endurobol est un composé initialement créé par GSK (Glaxo Smith Kline) avec le nom chimique de GW-501516. Ce composé a été vilipendé par la société même qui l'a créé directement après une étude avec des ratsqui a  révélée des tumeurs de l'estomac. "Mais Jay, pourquoi recommanderiez-vous un composé qui cause le cancer quand tout ce que vous dites aboutit à la sécurité en utilisant des traitements hormonaux?" Simple. Car ce n'est pas le cas!!. Les doses utilisées chez les rats ont été dosées jusqu'à 40 milligrammes par kilogramme chez le rat. C'est l'équivalent de plus d'un gramme de cette substance par dose. Ceci est important à noter, car lorsque les produits composés sont utilisés généralement dans un cycle de 30 jours, ce  qui représente un total de 600mg .... Oui, vous lisez ceci correctement. Lorsque nous, les humains, administrons GW, nous devrions nous  l'administrer à 20 mg par jour. Nous pesons 100 à 400 fois plus qu'un rat, alors pourquoi au rat a-t-on dosé> 50 fois plus que ce dont nous avons besoin? Parce que les rats peuvent métaboliser les produits chimiques 25 à 50% de plus que les humains. MAIS! Les pauvres rats d'étude ont reçu plus de 5 000% de doses supplementaire que les humains. Compte tenu du poids du rat, le rat aurait dû recevoir des microgrammes à deux ou un seul chiffre, pas des milligrammes.


 


DOSAGE RECOMMANDE : 20mg/jour


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