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Ostarine (mk - 2866)

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Ostarine (mk - 2866)

 

L'Ostarine ou MK-2866 est un produit chimique de recherche développé à l'origine par Merck Inc puis repris et appartenant maintenant à GTx Inc. 

Il est en cours d'essais cliniques, phase II, chez l'homme.

Le MK-2866 appartient à une classe de produits chimiques connus sous le nom de SARMs (ou modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes).
Les SARMs ont donc des effets anabolisants sur certains types de tissus et aucuns effets sur d'autres tissus (note: où ils pourraient être néfastes par exemple), d'où leur sélectivité au niveau des récepteurs androgéniques.

Par rapport à la testostérone (hormone sexuelle mâle), l'avantage des SARMs tels que le MK-2866 est qu'ils n'ont pas d'activité androgénique dans des tissus du muscle non squelettique (activité androgénique exclusivement orientée au niveau muscles squelettiques ce qui exclu notamment la prostate).

Le MK-2866 est en cours d'essais cliniques et peut éventuellement être indiqué et approuvé médicalement pour la prévention de la cachexie, l'atrophie musculaire et la sarcopénie principalement chez des personnes âgées et/ou malades.

La testostérone et les autres stéroïdes anabolisants androgènes (AAS), dérivés de celle-ci, sont très efficaces pour prévenir une dégradation musculaire et augmenter l'appétit et la force physique chez les animaux et chez l'homme.
Cependant, les AAS ont un ensemble d'effets secondaires spécifiques qui les contre-indique dans de nombreux cas où ils auraient pourtant été utiles.
En outre, la testostérone est soumises à la conversion enzymatique vers un certain nombre d'autres hormones comme l'oestrogène bioactif via l'enzyme aromatase et DHT via l'enzyme 5-alpha-réductase.
Même si des médicament supplémentaires peuvent être prescrits pour réduire l'activité de ces deux enzymes ou minimiser les effets secondaires des AAS de quelque façon que ce soit, la testostérone reste principalement indiquée à des fins de thérapie de remplacement en cas d'andropause (hormonothérapie substitutive).
La testostérone reste un composé "problématique" à utiliser pour ses propriétés androgènes du fait de ses effets secondaires importants et variant grandement d'un individu à l'autre.
Même des AAS principalement anabolisants comme l'oxandrolone (Anavar), souvent utilisés chez des patients en phase terminale, ne sont pas parfaitement maitrisés et il persiste des problèmes liés aux effets secondaires.

L'Ostarine exerce ses effets anabolisants presque exclusivement sur les muscles squelettiques et représente donc une nouvelle option thérapeutique potentielle pour un large éventail de pathologies musculaires liées à l'âge (sarcopénie), le sida ou la dilapidation liée au cancer/cachexie.

Cette molécule pourrait même être utilisée afin de minimiser l'atrophie musculaire résultant de longues périodes de récuparations après de la chirurgie grave par exemple.

L'Ostarine est efficace, non seulement, dans le maintient de la masse maigre (LBM, Lean Body Mass) mais peut également augmenter celle-ci:

Lors des études:
L'Ostarine a atteint ses objectifs principaux.
Mesurée initialement par absorptiométrie biphotonique à double rayons X (DEXA scan), on a démontré des augmentations statiquement significatives de la masse maigre par rapport aux valeurs initiales dans les deux groupes de traitement (1mg et 3mg).
Plus précisément, les changements par rapport au taux initiaux de la LBM contre placébo / Groupe 1mg / Groupe 3mg étaient respectivement de:- 0.1kg (p=0.874)- 1.5kg (p=0.001)- 1.3kg (p=0.045)à la fin de l'essai de 16 semaines[1].

Le docteur Adrian Dobs, MD, MHS, qui a suivi l'essai clinique en phase II pour le traitement de la cachexie cancéreuse a dit ceci au sujet du MK-2866:

Environ la moitié des patients atteints de cancer souffrent des effets dévastateurs de la perte musculaire induite par celui-ci.
L'augmentation de la masse maigre peut améliorer la qualité de vie des patients et même leur réponse au traitement.
Ces résultats de Phase II ont démontré le potentiel d'un SARM pour combler un grand manque dans la thérapie du cancer car il n'y a actuellement aucun traitement disponible approuvé par la FDA pour traiter la cachexie cancéreuse.
Comme mentionné ci-dessus ainsi qu'expliqué par le docteur Dobs, il existe peu de traitements pour la cachexie, aucun traitement approuvé par la FDA à indiquer et encore moins de traitement idéal.
Il en est de même pour les autres formes d'atrophies musculaires.
L'atrophie musculaire est la cause de 20% de décès en plus liée au cancer[1].
Tel qu'il est mentionné par Furuya, les effets du MK-2866 se traduisent par un effet anabolique dans les os ainsi que dans les muscles squelettiques.
Cela signifie qu'il pourrait être indiqué dans une très grande variété de pathologies telles que l'ostéoporose, ou encore, administré en simultané avec des médicaments qui réduisent la densité osseuse et favorisent l'ostéoporose comme par exemple les médicaments utilisés lors de cancer appelés SERMs (modulateurs sélectifs des récepteurs aux œstrogènes) et autres inhibiteurs de l'aromatase.
Beaucoup d'efforts sont mis en jeu pour produire de nouveaux médicaments maintenant l'activité biologique désirée avec une sélectivité tissulaire adéquate (dits modulateurs sélectifs sur les récepteurs). 

L'un de ces objectifs, dans l'étude des SARMs, se situe au niveau des tissus osseux. Ils permettraient, via une sélectivité poussée, de stimuler la formation osseuse sans entrainer d'autres effets androgéniques secondaires comme la virilisation.

Maddedu et Mantovani ont suggéré dans une revue de médicaments en essais pour la cachexie qu'une association thérapeutique peut être plus efficace que n'importe quel médicament actuellement en cours de recherche:
Il n'y a pas de conclusions publiées après les Phase III d'essais cliniques contrôlés, ni de consensus généraux sur les approches de traitement et ce, malgré plusieurs années d'efforts coordonnés dans la recherche fondamentale clinique.
Par conséquent, des lignes directrices pratiques pour la prévention et le traitement de la fonte musculaire liée au cancer sont absentes.
Le but de cette revue est de fournir une mise à jour sur les agents prometteurs et/ou approches combinées pour le traitement de la cachexie cancéreuse.

RÉSULTATS RÉCENTS:

Le choix pour le traitement de la cachexie cancéreuse en pratique est très limité:
Les seuls médicaments avec une justification solide ont échoué ou n'ont pas donné de résultats univoques dans les essais cliniques.
Ce sont par exemple: l'acide eicosapentaénoïque, les cannabinoïdes, le bortezomib et le facteur de nécrose anti-tumorale (TNF)-alpha anticorps monoclonaux.

Plusieurs médicaments nouveaux ont montré des résultats prometteurs mais sont encore en investigation clinique.

Par exemple:

Thalidomide, les inhibiteurs sélectifs de la cyclo-oxygénase (COX)
-2, les mimétiques de la ghréline (GHRPs et analogues), l'oxandrolone, olanzapine.
En outre, une meilleure connaissance de la physiopathologie de la cachexie et les résultats cliniques préliminaires semblent indiquer qu'une approche de traitement combiné peut être l'option la plus efficace.

RÉSUMÉ:

Un certain nombre d'agents prometteurs sont actuellement en cours d'élaboration mais ne sont pas encore considérés comme "norme de soin".

Ils comprennent:

les inhibiteurs sélectifs de la COX-2, les mimétiques de la ghréline (GHRPs),l'oxandrolone, les modulateurs sélectifs des récepteurs aux androgènes (SARMs:Ostarine notamment), l'olanzapine, l'anticorps anti-IL-6 et une approche novatrice du traitement combiné multi-cible.

Les données communiquées semblent indiquer que le traitement le plus efficace contre la cachexie cancéreuse peut être une association thérapeutique plutôt que des traitements uniques (mono-thérapie). Ceci est en accord avec le consensus général selon lequel la cachexie cancéreuse est un processus multifactoriel et, par conséquent, une approche potentiellement efficace devrait être multimodale[3].

Sources:[1] “GTx Presents Phase II Ostarine (MK-2866) Cancer Cachexia Clinical Trial Results At Endocrine Society Annual Meeting.” Medical News TODAY. 6-14-2009. http://www.medicalnewstoday.com/articles/153779.php; Accessed 9-21-2010.[2] Furuya K. [Translated title from Japanese: Bone and Men's Health. Bone selective androgen receptor modulators]. Clin Calcium. 2010 Feb;20(2):225-33.[3] Madeddu C, Mantovani G. An update on promising agents for the treatment of cancer cachexia. Curr Opin Support Palliat Care. 2009 Dec;3(4):258-62.

 

 

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Je me permets de rajouter une pierre à l'édifice de ce thread.

 

Moment de doses
 l'Ostarine a un cycle de vie d'environ 24 heures, chacune des doses  ne doit être prisent par voie orale qu'une fois par jour.
 
Ostarine et le souci d'œstrogènes:
SARMs ne peut pas être aromatisé, conférant tous leurs effets à A.R contraignant et non à la conversion métabolique aux androgènes actifs / oestrogènes.
 
Cependant, sur certains utilisateur de l'Ostarine , le sang à subi  légère élévation des taux sériques d'estradiol (qui peut être l'un des grands facteurs efficace pour le traitement des tendons, des ligaments et des lésions osseuses ou des maladies.
 
Cette élévation est extrêmement faible et ne justifie d'aucune préoccupation pour l'avenir . Si toutefois vous êtes absolument préoccupé par une légère augmentation de l'oestrogène, vous pouvez toujours opter pour de faibles doses, de 6 bromo ou des d' arimidex ou d'Aromasin.
 
Avantages de Ostarine si on les compare aux stéroïdes / Prohormones
- Il n'est pas nécessaire d'ajouter  le cycle avec le chardon-Marie pour le foie, le policosanol ou RYR pour le cholestérol, etc
- Certains de suppression peuvent être présents à des doses de 25mg + de fonctionner pendant plus de 4 semaines, mais une stricte du PCT de SERM sur ordonnance comme Nolva ou Clomid n'est pas nécessaire.
Haute biodisponibilité orale sans dommages à votre foie contrairement aux AAS classic oraux / pro-hormones.
- La sensation bien-être fut prouvé lors d'un cycle d'Osarine. ce qui implique aucune agressivité, pas de perte de libido (si prit sans AAS de type Testostérone ).
- Pas besoin d'une longue période entre les cycles . A la base la durée recommandée pour des période de cycles normaux d'AAS avec PCT  d'environ de 6 semaines à 10 semaines, un utilisateur aurait à attendre encore 4-6 semaines après la PCT avant de commencer un autre cycle.( théoriquement parlant )
- L'Ostarine (MK-2866) a également entraîné une diminution du taux de  cholestérol.
 
Avantages de Ostarine par rapport à d'autres SARMs
- Le métabolite M1 semble provoquer une toxicité avec S4 (perturbations temporaires de la vision de nuit sur un cycle de longue durée ( plus de 5 semaines ) qui n'est pas présent dans l'Ostarine.
Aussi, contrairement à S4, Ostarine n'a pas de propriétés androgènes dans le tissus musculaires
 
Résumé Ostarine
- Anabolisants, même à des doses aussi faibles que 3 mg
- Idéal pour la force
- Idéal pour les gains de masse maigre
- Idéal pour la reconstruction  du corps
- Idéal pour l'endurance (aérobie ou anaérobic) mais il existe une Sarm plus avantageux comme l'ITPP
- Capacités de guérison accrue pendant le cycle
- Cycle de vie ne durant pas plus de 24 heures donc seulement une fois par jour et ceux sans injection.
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merci pour le petit plus tanatheos, mais attention tu dois encore poster ton training pour parler de AAS , essaye de faire sa au plus vite ;)

 

 

 

Règle numero 11 :

Vous devez obligatoirement posté votre diète et training, avant de vouloir parler de produits anabolisants et hormones.

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J'ai déjà essayer en pct , j'avais eu une pct plus facile

J'avais prit ostarine et s4 mes attention comme écrit plus haut le effets secondaires de s4 sur la vu sont affolant ( je voyais plus rien la nuit et tout les lumières qu'on croise sont jaune sa fait drôle car ces arriver juste après une sieste lol )

 

 

Envoyé de mon iPhone

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J'ai également pris en complément de ma PCT classique, après une cure testo boldo et j'ai super apprécié, PCT plus facile, libido toujours là et les gains également.

 

Pour info, Je n'ai que 3 cures petites cures à mon actif et c'est la PCT qui c'est le mieux passée.

Si je re-cure bientôt la PCT sera au top avec ostarine et IGF1.

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Apres 3 semaines d'utilisation voici mon retour.

1ml sous la langue agen le matin pendant 15/20 min en ED.

 

Les plus:

Grosse congestion a l'entrainement, le muscle travaillé est gorgé.

Tres bonne force, jamais fatigué.

+1,5kg sur la balance.

 

Les moins:

Perte de libido, donc a compler avec du PT 141

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